Односторонним эффектом гепарина является кровотечение. Применение гепарина может вызвать отсроченную тромбоцитопению, что может привести к парадоксальному тромбозу. В случае передозировки гепарина в качестве специального антидота используется протамина сульфат.
Для чего нужны оральные антикоагулянты?
Антикоагулянты — это препараты, которые снижают активность системы свертывания крови и предотвращают чрезмерное образование тромбов. Современные антикоагулянты воздействуют на различные звенья процесса свертывания крови и используются для профилактики и лечения артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий.
Все антикоагулянты делятся на две большие группы
- антикоагулянты прямого действия (препараты назначаются в виде инъекций), угнетающие активность тромбина — прямые антикоагулянты;
- антикоагулянты непрямого действия, или оральные антикоагулянты (назначаются в виде таблеток), нарушающие образование протромбина в печени. Их также называют антагонистами витамина К, или непрямыми антикоагулянтами.
Антикоагулянты непрямого действия
Витамин К — это натуральный витамин, который содержится в основном в зеленых листовых овощах (шпинат, брокколи и салат-латук) и всасывается в пищу. Витамин К также синтезируется бактериями в кишечнике. Организм использует витамин К для образования ряда белков в печени, участвующих в свертывании крови. Витамин К: требуется ежедневно в дозе 0,03-1,5 мкг/кг/день (максимум 105 мкг/день).
Таблица 1.Содержание витамина К в продуктах питания (мкг/100 г продукта)
| Продукты | Содержание витамина К |
| Зеленый чай, листья | 964 |
| Салат-латук, зеленые листья | 850 |
| Мангольд, листья сырые | 830 |
| Капусты лист | 817 |
| Кочанная капуста, сырая | 487 |
| Брюссельская капуста | 434 |
| Шпинат, листья сырые | 383 |
| Шпинат, листья свежие/замороженные, сваренные | 360 |
| Черный чай, листья | 42 |
| Брюссельская капуста, свежая, замороженная | 289 |
| Цикорий сырой | 231 |
| Салат краснолистный | 210 |
| Брокколи сырая | 205 |
| Соевое масло | 193 |
| Брокколи свежая/замороженная, сваренная | 192 |
| Зеленый лук | 190 |
| Фасоль | 140 |
| Салат Айсберг | 123 |
Пероральные антикоагулянты, вмешивающиеся в этот процесс, значительно увеличивают время свертывания крови. Однако пероральные антикоагулянты не разжижают кровь и не растворяют уже образовавшиеся тромбы, но они останавливают рост существующих тромбов.
Обычно природные антикоагулянты способствуют сгущению крови только в том случае, если целостность кровеносных сосудов находится под угрозой. Однако при некоторых клинических состояниях, называемых тромбофилией, этот же механизм может привести к нежелательному образованию опасных для жизни тромбов. В таких ситуациях антикоагулянты могут предотвратить чрезмерное свертывание крови.
Если у вас обнаружен тромб или есть риск его образования, ваш врач может назначить антикоагулянт (например, варфарин) в рамках лечения для предотвращения образования тромбов.
Классификация антикоагулянтов непрямого действия
Все антикоагулянты непрямого действия делятся на три основные группы
- монокумарины – варфарин, маркумар, синкумар;
- дикумарины – дикумарин, тромексан;
- индандионы – фенилин, дипаксин, омефин.
Варфарин является наиболее распространенным антикоагулянтом непрямого действия благодаря предсказуемости действия и постоянной скорости антикоагуляции.
Современные препараты для гемодилюции предоставляют целый список лекарств. Они делятся на две основные разновидности: антикоагулянты. Эти препараты оказывают различное воздействие на организм человека и требуют более подробного объяснения.
Назначение лекарств, показания и противопоказания
Препараты выпускаются в виде таблеток, растворов для инъекций, мазей и гелей. Антикоагулянты предназначены для лечения и предотвращения образования тромбов. Активные ингредиенты влияют на выработку элементов свертывания крови и уменьшают долю тромбов, откладывающихся на внутренней поверхности кровеносных сосудов.
Назначаются антикоагулянты
Профилактика тромбоэмболии — замена сердечного клапана, супратиреоидная функция щитовидной железы, функция щитовидной железы
сердечный приступ, закупорка артериальных сосудов в легких и
Атеросклеротические повреждения артериальных сосудов,.
Травмы, шок, септические поражения.
Образование тромба в АВЛ.
Никакие лекарства не используются.
При дефиците лактозы снижается всасывание галактозы, глюкозы
Аномалии почек и печени.
Не принимайте антикоагулянты вместе с аспирином, пенициллином, дипиридамолом, циметидином или другими НПВС.
В терапевтической хирургии могут возникать нежелательные реакции, включая неправильные дозы препаратов и некачественное лечение. Общие симптомы включают тошноту с рвотой, диарею, боль в животе и мочеиспускание. Иногда происходит массивное выпадение волос и некроз.
Прямое и непрямое действие медикаментов
Препарат влияет на выработку тромбина. Приводится список распространенных препаратов на основе гепарина прямого спектра действия.
Производные гепарина снижают скорость свертывания крови.
Первым непрямым антикоагулянтом был дикумарол, который сегодня выпускается в более чем 100 разновидностях. Действие препарата основано на ингибировании функции витамина К, от которого зависят некоторые факторы свертывания крови. Бесконтрольное применение этой подгруппы препаратов повышает риск развития осложнений кровотечения.
Непрямые припадки можно разделить на два основных типа.
На основе дентинга список известных представителей подгруппы представлен Фениндионом, Дифениндионом и Анисиндионом. На практике используется только Фениндион, другие препараты вызывают аллергические реакции и не имеют постоянного эффекта при воздействии на антикоагулянтную систему.
Основан на кумарине, главном ингредиенте, выделенном из лабораторных растений и используемом для борьбы с повышенным свертывающим слоем крови. Патологию лечат варфарином, Малеваном, Синкаром, Неодикумарином и другими антикоагулянтами.
Лечение этой группой препаратов требует постоянного контроля со стороны врача из-за риска нежелательного поведения.
Результаты и борьба с последствиями передозировки
Случайное или преднамеренное употребление большого количества наркотиков может привести к кровотечению и коагулопатии. Специфических клинических симптомов передозировки нет, и распознать патологические состояния сложно. Симптомы могут сочетаться с рядом медицинских состояний и указывать на следующее
небольшие синяки на дерме.
частицы крови в моче и кале,
спонтанное маточное кровотечение; и
ушиб шейки матки, и
Более низкие пороги чувствительности к лекарствам и возникновение синдромов передозировки связаны с предыдущими инсультами, возрастными изменениями, желудочно-кишечными кровотечениями (историческими) и низким гематокритом.
Появление необычных симптомов требует срочной медицинской помощи. Если отравление произошло за несколько часов до этого, обычный процесс промывания желудка бесполезен. Лечебный уход включает в себя
Скачать абсорбирующие вещества — Смекта, активированный уголь для абсорбции остатков антикоагулянтов в желудочно-кишечном тракте
При передозировке производными кумарина назначается лечение холестирамином, а также
Пациенты должны содержаться в условиях, предотвращающих образование гематомы или кровотечения после концентрированной травмы, и
Массивное кровотечение может быть компенсировано переливанием плазмы или цельной крови, и
Назначаются препараты витамина К.
Если антитромбоцитарная терапия не требуется, назначается фитоменадион. Как только состояние приходит в норму, варфарин заменяют на препараты гепарина.
Правильно назначенная антикоагулянтная терапия нормализует и часто улучшает показатели крови и предотвращает развитие осложнений. Чтобы избежать осложнений, необходимо правильно подобрать дозировку и регулярно контролировать состояние организма.
Самолечение антикоагулянтами может привести к длительным кровотечениям и аномалиям кровоточивости. При первом появлении симптомов венозной непроходимости пациент должен посетить консультацию участкового врача, пройти диагностические исследования и получить готовую схему лечения.
Все материалы на этом сайте предназначены только для образовательных целей и не предназначены для предоставления медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администратор сайта, автор или авторы не несут ответственности за любые последствия или ущерб, которые могут возникнуть в результате использования материала.
4. Харт Р. Г. и др. Мета-анализ: антитромботическая терапия для профилактики инсульта у пациентов с невагинальной фибрилляцией. Ann Intern Med. 2007; 146(12):857-867.
Эффективные препараты
DAA выпускается в таблетках, мазях, гелях, растворах для подкожного и внутривенного введения. Компоненты быстро всасываются в кровь, а терапевтический эффект длится в течение 24 часов. Справочник антикоагулянтов прямого действия и особенности их дозирования можно поместить в таблице ниже.
| Название | Форма выпуска | Дозировка и частота приема | Примерная цена |
| Гепариновая мазь | Мазь | По 0,5-1 г местно дважды в день | От 65 руб. |
| Лиотон | Гель | 3-10 см геля местно трижды в день | От 350 руб. |
| Венитан | Гель | Тонким слоем, не втирая, местно, трижды в день | От 260 руб. |
| Фраксипарин | Раствор | Подкожно или внутривенно с учетом массы тела | От 2100 руб. |
| Клексан | Раствор | Подкожно в дозе, назначенной лечащим врачом | От 570 руб. |
Названия эффективных непрямых антикоагулянтов приведены в таблице.
| Группа | Название | Форма выпуска | Дозировка и частота приема | Примерная цена |
| Монокумарины | Варфарин | Таблетки | Начальная доза — 10 мг в сутки | От 80 руб. |
| Маркумар | Таблетки | Начальная доза — 4-6 таблеток с постепенным снижением суточного объема | От 3500 руб. за упаковку в 100 шт. | |
| Синкумар | Таблетки | Начальная доза — 4-8 таблеток с постепенным снижением суточного объема | От 580 руб. | |
| Дикумарины | Транексам | Таблетки | Дозу рассчитывает врач, исходя из показания | От 250 руб. |
| Индандионы | Омефин | Таблетки | Начальная дозировка — 0,05 г в сутки | Данные отсутствуют |
| Фенилин | Таблетки | Начальная дозировка — 0,12-0,2 г в 3-4 приема | От 150 руб. |
Существует еще одна группа антикоагулянтов нового поколения, таких как апиксабан, ривароксабан и дабигатран. Препараты все еще находятся в стадии разработки. Их преимуществами являются быстрый терапевтический эффект, меньшее количество побочных эффектов и отсутствие риска внутреннего кровотечения. Они часто используются для профилактики инсультов у людей с фибрилляцией желудочков.
Противопоказания к приему средств
Антикоагулянты, как прямого, так и непрямого действия, эффективны, но в некоторых случаях противопоказаны.
- при наличии язвенных новообразований в органах пищеварительной системы, что создает риск внутреннего кровотечения;
- при тяжелых патологиях почек, включая недостаточность парного органа;
- при тяжелых болезнях печени, например, хроническом гепатите, и других, которые протекают с нарушением выделения желчи;
- при авитаминозе, связанном с витамином К или аскорбиновой кислотой;
- при заболеваниях крови;
- при септическом эндокардите;
В последнем случае ограничения связаны с повышенным риском внутреннего кровотечения и развитием внутриутробных аномалий у плода. Поэтому рекомендуется прекратить прием препаратов уже на этапе проектирования беременности, если это возможно.
Использование антикоагулянтов после травмы мозга, особенно черепно-мозговой, запрещено. В противном случае возникают негативные последствия в виде задержки умственного развития.
Возможные побочные реакции
Риск развития негативных симптомов после приема антикоагулянтов повышают следующие факторы
- при развитии заболеваний, которые выступают противопоказаниями к приему средств (почечной недостаточности и др.);
- при одновременном приеме с другими препаратами, с которыми несовместимы антикоагулянты;
- при лечении больных, достигших возраста 65 лет;
Наиболее распространенным нежелательным симптомом является внутреннее кровотечение. Другие побочные эффекты включают: — потерю аппетита, потерю крови или потерю аппетита.
- симптомы со стороны кожных покровов, характерные для аллергической реакции организма: сыпь, зуд, жжение, участки с гиперемией и др.;
- некротические изменения на эпидермисе, обусловленные тромбозом вен и капилляров, локализованных в подкожно-жировом слое;
- симптомы общей интоксикации: головная боль, слабость, лихорадочный синдром;
- клинические проявления со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, боль в эпигастральном отделе, формирование язвенных новообразований в ротовой полости;
- нарушение работы печени и почек;
- среди отдаленных побочных симптомов (возникающих после 1-2 недель терапии антикоагулянтами) — холестериновая микроэмболия, лейкопения, агранулоцитоз.
Чтобы избежать побочных эффектов, перед началом приема антикоагулянтов следует посетить врача.
У пациентов с венозным тромбозом низкой или средней степени тяжести без перспективы хирургического вмешательства можно начать антикоагулянтную терапию новым пероральным антикоагулянтом ривароксабаном или апиксабаном.
Гепарин
Гепарин представляет собой смесь гликозаминогликанов, полученных из бычьей ткани легких или эпителия кишечника свиньи. Он используется в кремах, мазях, гелях без рецепта и в инъекциях по рецепту.
Препарат применяется местно для лечения поверхностных тромбозов дистальных, мягких тканей и варикозного расширения вен. При подкожном или внутривенном введении результат достигается за считанные секунды. В этой форме он используется для профилактики венозных и артериальных образований во время острой фазы инфаркта миокарда и переливания крови.
Односторонним эффектом гепарина является кровотечение. Применение гепарина может вызвать отсроченную тромбоцитопению, что может привести к парадоксальному тромбозу. В случае передозировки гепарина в качестве специального антидота используется протамина сульфат.
Антиагрегантные препараты
Антитромбоцитарные препараты останавливают активность или производство тромбоцитов. Эти препараты используются для профилактики инфарктов и инсультов. Дополнительные показания к применению этих препаратов включают поддержание проходимости пересаженных кровеносных сосудов и улучшение гемопоэза конечностей при лечении атеросклеротических поражений.
В группу антитромбоцитарных средств, одобренных в Европе, входят
- Тиклопидин . Препарат, выпускаемый в форме таблеток. Препарат показан для снижения риска ишемического инсульта, для профилактики ишемических состояний, особенно коронарных сосудов, а также при нарушениях кровоснабжения конечностей, вызванных атеросклерозом. Максимальный эффект наступает через 3-7 дней после начала использования. Основные побочные эффекты – нарушения пищеварительной системы и изменение картины крови.
- Клопидогрель. Этот препарат оказывает аналогичное, но более сильное действие, чем тиклопидин. Клопидогрель более эффективный, более быстрый и с меньшим количеством побочных эффектов, чем тиклопидин. Это лекарство в таблетках, которое обычно принимают один раз в день.
- Прасугрел. Самый современный препарат этой группы. Фармакологическое действие проявляет активный метаболит этого вещества. Этот препарат действует лучше и быстрее, чем клопидогрель. Он используется у людей с острым коронарным синдромом для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат может вызвать носовое и желудочно-кишечное кровотечение, что может привести к анемии.
- Тикагрелор . В отличие от тиклопидина и прасугреля, является активным веществом и не требует метаболических превращений для достижения желаемого эффекта. Он используется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний у людей с коронарным синдромом. Побочные эффекты помимо кровотечения: потенциальная одышка и повышение уровня креатина и мочевой кислоты в крови.
Лекарства, блокирующие рецепторы тромбоцитов
Рецепторы тромбоцитов, которые действуют путем фиксации рецепторов GP IIB/IIIA на поверхности тромбоцитов, предотвращая их активацию другими факторами и приводя к снижению свертываемости крови.
- Эптифибатид . Антикоагулянтный препарат, применяемый только внутривенно в условиях стационара. Этот препарат предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и гепарином. Он показан для профилактики раннего инфаркта миокарда. Наиболее частое побочное действие препарата – кровотечения как низкой, так и высокой интенсивности.
